目录:
第一部分:其实“减肥”只是司美格鲁肽的副作用
第二部分:关于司美用于减肥的平台期案例说明
第三部分:服用过程中你肯定会遇到的问题
第四部分:一定严格按照要求服药,稍微不注意就有可能导致效果打折扣(重要)
文章正文
第一部分:其实“减肥”只是司美格鲁肽的副作用
诺和诺德旗下的司美格鲁肽注射剂在2017年12月被FDA批准用于治疗Ⅱ型糖尿病。但在相关的临床试验期间,研究者很快就发现了它的一个显著“副作用”—很多受试者的体重显然减轻了。
2021年3月,《新英格兰医学杂志》刊发的大型临床试验表明,经过68周的司美格鲁肽用药(配合健康的饮食和锻炼习惯),参与者平均减重15%,相比之下,安慰剂组只减重2%。这样的减重效果十分鼓舞人心,可以媲美“切胃”减重手术的效果。
这一有力数据,促使美国FDA在当年6月批准了诺和诺德司美格鲁肽注射剂用于肥胖或超重成人的慢性体重管理。虽然有效成分都是司美格鲁肽,Wegovy的剂量比用于治疗II型糖尿病的Ozempic更高。到了2022年12月,FDA又批准12-18岁青少年肥胖者使用该药减肥。
司美格鲁肽如何起到减肥作用?原来,这种药物分子模拟了人体内天然存在的一种激素GLP-1,与后者有94%的序列同源性。GLP-1是人们在进食之后由小肠释放的多种激素之一,作用于胰腺时可促进胰岛素的分泌,作用于消化道可减缓胃的排空,作用于下丘脑可以产生饱腹感。因此,模拟GLP-1的药物(如司美格鲁肽)能够激活人体内的GLP-1受体,既有调节血糖和治疗糖尿病的作用,又能减缓消化、抑制食欲。不仅如此,司美格鲁肽在人体内比GLP-1更加稳定,每周注射一次即可发挥作用。
产品欧美上市之后,在减肥人群中的需求量节节攀升,在一些名人的带动下,其曝光度也越来越高。去年10月,特斯拉CEO埃隆·马斯克在社交网站透露,他在Wegovy的帮助下一个月减重9公斤,引来更多人对该药物的兴趣和关注。
第二部分:关于司美用于减肥的平台期案例说明
1,案例介绍:杨先生是【医有我伴】的一个客户,通过【医有我伴】够买了日本口服版的司美格鲁肽同时用于二型糖尿病和减肥的治疗。 杨先生今年42岁,去年5月被确诊为二型糖尿病,而且体重指数超过30,186斤,医生判断已经出现了肥胖导致的胰岛素抵抗,建议用司美格鲁肽注射版。因为比较排斥注射,所以经过和【医有我伴】交流后决定用日本口服的。
2,服用记录和效果:首先是服用3mg/1粒/天,服用二周后增加到了3mg/2粒/天,一共服用了12周,饮食比较清淡,油炸、含糖的高碳水、油腻食物基本不吃了,最多一周吃一次串串、火锅或者烧烤打打牙祭,偶尔也会饮酒。平时正常上班,没怎么运动,到现在体重为162斤,减了24斤,应该说还是比较有效的。”
3, 服用感受:开始没感到什么不适,只是有点便秘。不过一个月左右,真的影响到了食欲。有几次看着平时爱吃的莴笋、儿菜,突然觉得恶心吃不进去了,但过几天又能吃了。另外前两个月瘦了20斤后,第三个月体重就减不动了,一直保持在166斤左右。然后这个客户就找到【医有我伴】问为什么,我们给他解释说:是平台期,第三个月一共才减轻了4斤。
4,关于平台期:减肥停滞不前怎么办
减肥平台期是体内的一种自我保护机制。减肥过程中,不仅会失去脂肪,还会失去水分和肌肉。结果,当体重持续下降时,身体的新陈代谢会降低,导致热量消耗减少,减肥进度趋于平缓。
5,应对平台期的策略:
打破身体的惰性:考虑使用司美格鲁肽等经过验证的减肥药物来延长禁食时间并改变代谢模式。
适度调整饮食:保持热量摄入的动态平衡,在保证饮食均衡的同时调整进餐量和频率。
纳入饮食改变:维生素和矿物质缺乏会阻碍热量和营养代谢。摄入足够的蛋白质可以增强新陈代谢,防止肌肉流失。
a普通人没有糖尿病的人可以服用司美格鲁肽吗?是不是滥用?
减肥版司美格鲁肽名在国外的商品名是:Wegovy,和降糖用的Ozempic两者是否有区别呢:目前Wegovy在中国仍处于审批状态,但在英国、美国、丹麦、日本等国家已经作为减肥药上市。这两种都是注射液,基本成分都是司美格鲁肽,作用原理也都是增加胰岛素分泌、抑制胃肠道运动、延长饱腹感,但配方有差异,使用剂量也完全不同。Ozempic使用量是从0.25mg开始,最高使用1mg;Wegovy的使用量则是分为5个阶段,逐步从0.25mg加量到2.4mg。当然,中国人体质可能和欧美人不同,临床数据可能有差异,但是现在用0.5—1mg的居多。”
就Wegovy的减重效果,【医有我伴】认为:“从国外的临床数据来看,减重效果还是比较明显的,已经成为了一种不运动就减肥的‘懒人减肥’手段。”早在去年6月,有媒体报道,有糖尿病患者或家属表示,医院的司美格鲁肽制剂出现缺货、断货,自己只能放弃医保报销价格,高价找代购或者在电商平台购入司美格鲁肽,还面临货源不稳定、质量无保证等问题。一些公立医疗机构为了应对短缺,收紧了对司美格鲁肽的使用,比如限制内分泌科以外的科室医生处方权,只有住院糖尿病人才能经审核开具司美格鲁肽等。同时因为注射剂需要冷链运输,低温保存,注射恐惧等各种因素,选择日本口服版司美格鲁肽的人已经占据了60%,因为口服药可以灵活掌握服用剂量,而且副作用相对更低一些。
b关于副作用
从Wegovy国外版说明书看,其不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应;注射部位红斑、皮疹等过敏反应;低血糖、急性胰腺炎等急症。同时,持续使用会加重肝脏、肾脏的负担。”
司美格鲁肽使用过量的副作用包括:低血糖、静脉炎、过敏、胰腺炎等风险,此前就有媒体报道,因滥用司美格鲁肽导致腹泻脱水的病例,因此【医有我伴】认为:“Wegovy即使作为非处方药在国内上市,也应当使用前进行体检,排除甲状腺和胰腺的风险,理论上甲状腺结节有4级以上、有胰腺炎历史的肥胖人群,就不建议了。
c关于价格
很多人抱怨原研药太贵了,其实不贵不行啊,司美研发用了15年的时间,这15年都是真金白银的往里面砸,如果价格不高,连研发费用都挣不回来,我们也该理解。但是针对【医有我伴】自己的粉丝,我一般都会让他们用日本仿制版,也是原厂授权生产的,价格却是比较美丽,而且经过大批量的客户测试,效果和副作用都是可以接受的范围。现在社会非常内卷,知道大家都不容易,虽然我们尊敬原厂的研发成果,但是我们更关心自己的钱包是不是受委屈。
第三部分:服用过程中你肯定会遇到的问题
1,如何制定用药计划?
根据官方说明,所有人群的个人起始剂量均应为3mg。连续使用该剂量至少一个月后,观察身体耐受良好,可考虑将剂量增加至7mg。再过一个月后,如果合适,剂量可进一步增加至14mg。使用者通常从口服7毫克第二周或第三周开始体重明显减轻。
与注重促进新陈代谢或促进胃肠排空的传统减肥方法不同,长期使用司美格鲁肽有助于降低内脏脂肪水平、稳定血糖、改善不健康的饮食习惯。对于中等体重且不需要显著减肥的人群,长期使用3mg或7mg剂量可以帮助控制体重。根据司美格鲁肽说明书,司美格鲁肽适应症为BMI≥30,或BMI≥27且患有至少一种合并症。不建议体重过低或有低血糖的人使用。
2,饮食有什么限制吗?
虽然没有严格的饮食要求,但服用司美格鲁肽时建议限制高脂肪、高糖、咸味和辛辣食物的摄入。该药主要抑制食欲,以帮助节食和减肥。服药后暴饮暴食可能会影响药效。此外,一次食用大量油腻食物和饮酒可能会导致呕吐和其他不良反应。
3,如漏吃一粒,漏服的药需要补吗?
不需要,如果您漏服一剂,只需当天跳过该服药,并在第二天继续服用一剂即可。不要因为漏服而第二天私自增加药量
4,达到目标体重后如何停药?
通常情况下,用户在服药一段时间后会达到减肥目标。一旦达到目标体重,建议继续当前剂量一个月。平均停药后一周左右,使用者通常会逐渐恢复正常食欲。然而,如果没有自我控制力来维持健康饮食,体重可能会出现一定程度的反弹。达到目标后继续用药一段时间,有助于身体逐渐适应新的体重状态,建立更好的饮食习惯,最终降低停药后体重反弹的风险。
第四部分:一定严格按照要求服药,稍微不注意就有可能导致效果打折扣(重要)
口服司美格鲁肽片与传统的降糖药如二甲双胍、西格列汀等不同,对于服药时间、饮水量和服药后禁食时间都有着一定的要求。我们先来看看口服司美FDA说明书中推荐的服药方式:需在每天早餐前(第一餐前)以不超过4盎司(约120mL)水送服,服药后至少间隔30min再吃早餐、饮料或其他口服药物。
这种推荐的服药方式是从多项临床研究中总结而来,乍一看还是比较严格的,因为同为日制剂的利拉鲁肽在每天任意时刻注射都可以,不受食物影响,司美格鲁肽的皮下制剂也是如此。那么从这个角度而言口服司美是不是在开倒车呢?临床研究往往无需考虑患者的生活实际,但我们在实际使用中总是会碰到这样那样的问题。以下讨论几种更为方便的服药方式是否具有可行性。
问题一:吃饭对于药物的生物利用度到底有多大影响
正常情况下,从早餐到午餐、午餐到晚餐的禁食时间可能就只有2-6小时。而早餐的禁食时间一般能达到10个小时以上。有一项研究显示,在服用口服司美之前禁食时间越长,那么血浆中检测到的血药浓度越高。在说明书推荐的时间点服药(晨起早餐前服药),要比其他时刻的血药浓度高50%以上,可以预见,这样的服药方式也要比其他方式达到的临床效果要更好。
餐后服药有可能白服:有一项研究给出了答案,研究人员让25例受试者在早餐后服药,结果25例受试者中竟有14例检测不到司美格鲁肽,另外11例中检测到的司美格鲁肽浓度也是极低的。
因此,餐前服药改为餐后服药是绝对不行的,餐后口服那吃了和没吃是一样的。早餐前服药改为任意餐前服药也是不行的,因为禁食时间不够会让药物效果大打折扣。所以要想效果最好,要根据自己的饮食习惯来定,选择禁食时间最长的时间末点效果好。
问题二:不小心多喝了点水,影响大吗?
有研究显示,喝水量在50-120 mL这个区间生物利用度与水的体积无关;但用240mL水服下时,生物利用度会减少40%左右,表明口服司美的生物利用度会随着水量的增加反而下降,可能由于水少可以减缓SNAC的释放速度,使之在胃内停留时间更长,更有利于促进司美格鲁肽的持续吸收,因此说明书推荐的服药水量为不超过120mL。
问题3:服药后多久可以吃东西
如下图所示,服药后仅间隔15分钟的最大血药浓度与药时曲线下面积显著低于间隔30分钟的,而间隔30分钟与60分钟则无显著差别,间隔120分钟则司美的吸收较间隔30分钟显著更高。换句话说就是与早饭的间隔时间越长,体内司美的浓度越大。但在实际使用过程中,让患者服药后间隔2小时再吃饭喝水,依从性和便利性都不高,但间隔15分钟太短又影响药效,因此说明书推荐的是服药后至少需要间隔30分钟再吃早餐、饮料或其他口服药物。
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