一,阿普斯特治疗银屑病的优势
注:任何面世时间较短的药物,相关论文数据不排除药企对数据进行人为选择,以达到推广的目的。具体使用结果还要看引入临床之后的疗效,以下优势为论文直接引用。
1、选择性好,适用广泛。阿普斯特作为PDE-4的选择性抑制剂,对银屑病和关节病性银屑病均有效,包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体均可服用。
2、口服给药,服用便利。作为小分子化合物,口服给药,携带便利,方便患者用药,避免了注射给药带来的皮肤刺激等不良反应, 无需经常监测实验室指标。
3、单一给药,疗效确切。单一给药,并且疗效不劣于阿达木单抗(修美乐)、依那西普(恩利)、英夫利西单抗等生物制剂,并明显优于其他传统治疗药物。
4、复发率低,安全性好。临床数据显示,治疗16周时所取得的指甲、头皮、掌跖(手足)银屑病严重程度的显著改善,在整个52周均得以维持,使患者病情取得具有临床意义的显著持久改善。
5、半衰期短,耐受性高。阿普斯特的半衰期短,治疗如需中断安全系数高。因此,阿普斯特可应用于传统系统药物治疗无效或者有禁忌症的斑块状银屑病和关节性银屑病患者以及对生物制剂疗效欠佳或依从性差的患者。
二,阿普斯特你需要这样服用
阿普斯特有引起腹泻的短期风险,尤其是在治疗开始时,发生率为15%-20%。在治疗开始时,可以通过缓慢增加剂量来改善阿普斯特的耐受性。推荐的成人剂量调整方案如下:
●第1日–早晨10mg
●第2日–早晨10mg,傍晚10mg
●第3日–早晨10mg,傍晚20mg
●第4日–早晨20 mg,傍晚20mg
●第5日–早晨20 mg,傍晚30 mg
●第6日及以后–一次30mg,一日2次
对于有严重肾功能损害的成人患者,推荐的最终剂量为30mg,一日1次。治疗开始时,仅给予上述剂量调整方案中的早晨剂量。其他报道的阿普斯特副作用包括恶心、上呼吸道感染、头痛、药物相互作用和体重减轻。推荐定期监测体重。鉴于抑郁风险轻度增加的可能性,还建议劝告患者、其照料者和家人在治疗期间警惕抑郁状况加重、自杀想法或其他心境改变。
三,阿普斯特治疗轻中度银屑病临床研究数据及效果
此项III期临床共计595例轻中度银屑病患者,分别对半进入安慰剂组和阿普斯特组(阿普斯特组每次两次口服用药)。16周时结果显示:
阿普斯特组与安慰剂组达到皮损清除或几乎完全清除的比例为21.6%:4.1%;
阿普斯特组与安慰剂组BSA(体表面积)至少改善75%的比例为29%:6.1%;
阿普斯特组与安慰剂组达到头皮皮损清除或几乎完全清除的比例为35.6%:12.9%;
阿普斯特与安慰剂BSA>5%的患者达到BSA≤3%的比例为54.6%:14.9%;
阿普斯特组与安慰剂组BSA≤5%的患者达到BSA≤3%的比例为71.7% :35.8%;
以上改善一直持续至32周,试验结果证实相比于安慰剂,无论受疾病影响的患者体表面积如何,阿普斯特可以显著改善轻中度银屑病患者症状。
四,使用阿普斯特的注意事项
在开始使用阿普斯特之前,有几个注意事项需要考虑:
a) 告知医生有关个人的药物过敏史,尤其是对阿普斯特成分的过敏反应。此外,还应告知医生有关当前使用的其他药物和补充剂,以避免可能的相互作用。
b) 孕妇、哺乳期妇女和计划怀孕的妇女应在使用阿普斯特之前告知医生,因为药物可能对胎儿或婴儿产生影响。
c) 患有重要肝功能异常的患者需要谨慎使用阿普斯特,并在医生指导下进行治疗。
d) 阿普斯特可能导致轻度至中度的消化系统反应,如恶心、腹痛和腹泻。如果出现这些症状,应及时与医生联系。
e) 在使用阿普斯特期间,应避免饮酒或过量饮酒,因为这可能增加胃肠道副作用的风险。
f) 阿普斯特可能会降低某些药物的效果(如巴来雌酚)或增加某些药物的副作用(如酮康唑)。因此,在使用阿普斯特期间,应及时告知医生以获取正确的信息。
g) 牛皮癣患者在服用阿普斯特期间不建议食用强细胞色素P450酶诱导剂(如利福平,苯巴比妥,卡马西平,苯妥英,)因为可能发生丧失疗效。
阿普斯特组最常见的不良反应有:腹泻(17%)、恶心(17%)、上呼吸道感染(9%)、紧张性头痛(8%)、头痛(6%)、腹痛(4%)、呕吐(4%)、疲劳(3%)、消化不良(3%)、食欲下降(3%)、失眠(2%)、背痛(2%)、偏头痛(2%)、频繁排便(2%)、抑郁(1%)、支气管炎(1%)、牙脓肿(1%)、毛囊炎(1%)、窦性头痛(1%)。
五,为什么阿普司特原研药价格会那么高昂?
首先从药企的方面来说,每开发一种新药,成本是巨大的。原研药,从实验室的研发、申报1、2、3期试验,到成功获批上市,其中的成本都是以亿为单位的。更重要的是时间成本,一种新药,从理论阶段构效关系的研究,到合成路线的规划,到制药工艺的开发,再到药代动力学和毒理学的验证,再到剂型的选择,最后把“活生生”的药做出来——这才仅仅是万里长征的第一步,之后是漫长的临床研究。中间的时间成本,最短5.5年,最长超过23年。新药的研发利润很大,当然风险也大。在动辄十几年的临床研究过程中,还要需要根据临床反馈,不断改进制药工艺,任何一个小环节的差错,就可能前功尽弃,新药胎死腹中。
曾有数据显示:实验室里发现苗头化合物的过程中,每合成或分离9000-10000个化合物,平均只有1个能真正上市。而10000个新化合物里,通过实验室细胞模型筛选才能发现一百个左右值得进一步研究的新化合物。这些化合物进过实验室动物试验的药理、毒理研究,可进一步应用于人体研究的化合物估计就不到十个了。进入临床人体研究,1期淘汰掉30%,2-3期淘汰掉50%-55%,最后能拿到批件获批生产上市的也就1-2个。那些失败了的,就意味着投进去的钱都打水漂了。
好不容易熬到临床研究结束了,药企又要面对新药注册的严峻任务。要知道,一份新药的注册材料,有时能够多达十万多页,虽然美国FDA的审核期只有6个月,而中国药监局的审计时间最短也可到4个月,但实际上,新药注册长达数年的例子比比皆是。
另一方面,由于成本与时间因素,国内的原研药很少,大部分都是仿制药,如果需要原研药,必须走“进口”这条路,一个进口药的价格构成也很复杂。从国外药企生产到中国病人买到药,这其中要经过关税、增值税、进销差和批零差种种手续费用,国家虽然一直致力于“零关税”政策的形成,但至今为止,因为种种原因,依然保持着较高的关税。此外,外国进口的“原研药”在国内是享受“单独定价”特权的,所以因为较高的关税,再加上国内经销商层层过手的利润加成,最终原研药的价格往往是仿制药的数倍甚至数十倍。
可想而知,等原研药真正到患者手中,价格就高的可怕,让一般普通的家庭望而却步!
六,关于阿普斯特仿制药
阿普斯特原研药由美国Celgene公司生产,于2014年获美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于适合光疗和系统疗法的中重度斑块型银屑病成人患者的治疗。它在美国出售的价格比较昂贵,30mg装60片的价格大概是1万美元左右,而且需要长期使用,一般的家庭根本负担不起。但是阿普斯特对于银屑病关节炎,以及中度至重度斑块型银屑病的治疗,效果非常好。
七,价格太贵买不起怎么办?
很多粉丝找【医有我伴】想要用仿制版的阿普斯特,原研药效果再好吃不起不白搭吗?有需求就会有市场,2019年孟加拉BEACON制药厂完成了全球首个普斯特仿制药的上市,这对广大银屑病患者来说算是“福音”。孟加拉BEACON制药厂生产的阿普斯特仿制药的价格连原研药的1/50都不到,大大拉低了阿普斯特的价格,成为国内无数患者家庭当之无愧的首选药物。
很多人从【医有我伴】搞到仿制药后,也有很多顾虑,比如这药效果是不是比原研药差很多,副作用是不是大很多。其实大家不用担心,碧康公司在世界药厂的排名是非常靠前的,国内没有一家能够赶上人家,无论从研发能力还是销售数据都是世界顶级的。另外仿制药只要上市,都是经过药监局严格审查的,效果可以说有98%以上的相似度。
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