急性心肌梗死和高血压在我国发病率很高，并且呈逐渐上市趋势。2002年，依普利酮在美国上市，用于治疗高血压和急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。依普利酮因为其反应较少，耐受性好的优点，被誉为“全球最好的降压药”。今天【医有我伴】带大家了解一下依普利酮。
一、依普利酮降压优势
依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，因此对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有较好的治疗效果，不良反应比较少，耐药性好，是螺内酯的良好替代药物。对联用多种降压药依旧不能控制的重度高血压，加用依普利酮可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。
1，与螺内酯、依那普利等相比：
一项依普利酮治疗高血压疗效和安全性的文献荟萃分析表明: 降压疗效方面，与安慰剂组相比，依普利酮能够降低收缩压和舒张压;与其他类型降压药物相比，依普利酮的降压效果次于螺内酯，与依那普利相当，但优于血管紧张素受体拮抗剂类; 安全性方面，依普利酮的总不良反应和严重不良反应发生率与各组相比差异无统计学意义。
2，与依那普利、氯沙坦等相比：
另一项依普利酮与依那普利、氯沙坦降压效果比较的荟萃分析表明，依普利酮降收缩压的效果与依那普利和氯沙坦相比无差异。依普利酮降舒张压的效果与依那普利和氯沙坦相比亦无明显差异。两类药物间降压时不良反应的发生率差异无统计学意义。依普利酮治疗组不良反应发生率低且药物耐受性高，患者血钾无明显变化，特别是性功能障碍、男性乳房发育、月经失调等不良反应均未出现。
3，分享一些依普利酮的相关数据：
①依普利酮联合标准治疗药物用于急性心肌梗死后的心力衰竭，可使患者的总死亡率降低15%；
②依普利酮与依那普利相比，两者对逆转左室肥厚、控制高血压疗效相当，但依普利酮的副作用较少且与其他药物联用疗效更明显。
③依普利酮安全性高，不良反应少，除导致血钾升高外，其他不良反应与安慰剂组相似；
二、依普利酮效果怎么样?
1.依普利酮对高血压的治疗效果
试验详情：
在一项临床试验中，共有3091例高血压患者参与，进行依普利酮单用及与其他抗高血压药合用的安全性与有效性评价（46%为女性患者，14%为黑人，22%为老年人。研究排除了基线血清钾升高(>5mmol/L)和基线血清肌酐升高(男性>1.5mg/dL，女性>1.3mg/dL)的受试者）。
在基线舒张压为95-114 mmHg 的受试患者中进行了两项固定剂量、安慰剂对照、为期8-12周的单药治疗研究，以评价依普利酮的抗高血压疗效。在两项研究中，61例患者随机分入依普利酮组，140例患者随机分入安慰剂组。患者每日接受本品 25-400mg,一日1次或2次服用。
结论：
接受依普利酮一日50-200 mg治疗的患者，静坐收缩压和舒张压显著降低，与安慰剂组相比收缩压降低 6-13mmHg，舒张压降低3-7mmHg。在接受依普利酮治疗组中，患者接受治疗2周内，血压出现明显下降，并在4周内达到了最大的降压效果。
2、依普利酮或对慢性肾病有效
有临床研究发现，依普利酮对因过量摄取盐分导致的慢性肾病也有疗效。东京大学的一个研究小组征集了314名未患糖尿病的慢性肾脏病患者作为研究对象，规定这些患者每天服用依普利酮，为期一年。一年以后经检测发现，这些患者尿样中的蛋白质量减少了30%，肾功能得到了恢复。
药物机制：：依普利酮可以干扰与醛固酮结合的受体蛋白发挥作用。而醛固酮是一种主要作用于肾脏的类固醇激素，可以进行钠离子及水分的再吸收。醛固酮受体被干扰后，有利于钠的排出，因此，慢性肾脏病患者的肾功能得以恢复。
高血压是我国中老年人群中常见的疾病，会引起多脏器损伤，因此，控制血压是高血压患者日常生活中必不可少的一件事。依普利酮是第一个应用到临床上的选择性醛固酮受体拮抗剂，因其效果好、不良反应少的优势被患者和医生看好，但却一直没有进入国内市场，患者购药比较困难，笔者也期待，依普利酮未来会在国内上市，造福更多高血压患者。
三，依普利酮的价格及上市情况
目前依普利酮在我国仍未正式获批上市，更没有纳入医保目录，因此在国内无法购买该药，很多人问【医有我伴】效果那么好为何国内没有上市，这个原因很复杂，因为各方面的利益牵扯导致未成功上市，并不是这个药有什么问题。
据了解，依普利酮的原研药价格较高，规格25 mg*30片瓶/盒，售价约850人民币。那么【医有我伴】的粉丝会问了，有没有仿制的，毕竟这是长期用药，价格太贵经济上无法接受。其实是有的，但是依普利酮仿制版价格优势是有一些，不是太大，没有动辄好几倍的优惠力度，这个和原药药上市太久有关。 基于这个原因就不如使用日本授权版的了，这是原研厂家直接授权生产的，经过日本方便的改良，效果更好，而且价格比仿制版更有优势。想了解价格的可以后台踢下【医有我伴】。
四，依普利酮简要说明书
依普利酮
商品名：INSPRA
英文名：eplerenone（依普利酮）
厂家：辉瑞
规格：25/50mg
美国获批：2002年
依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂，不拮抗雄激素和孕激素受体，不导致严重的内分泌紊乱。研究报道，特醛症患者长期使用依普利酮可在有效控制血压的同时，尽可能避免诸如男性乳房发育等不良反应。依普利酮起始剂量25 mg/天，由于其半衰期短，建议1日给药2次。
1，注意事项：肾功能不全CKD3期[GFR<60 ml·min-1·(1.73 m2)-1]患者慎用，肾功能不全4期及4期以上禁止服用[GFR<30 ml·min-1·(1.73 m2)-1]。一项小样本前瞻性研究发现，依普利酮治疗组与螺内酯治疗组血压达标率无显著差别(82.4%对76.5%)，螺内酯组2例患者出现男性乳房发育，依普利酮组无乳房发育。因此，特醛症患者长期使用依普利酮可在有效控制血压的同时，尽可能避免诸如男性乳房发育等不良反应。
2，用法用量：依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次，1次/天。在用药4周内出现明显降压作用。如果降压作用不明显，可以提高到50mg/次，2次/天。不推荐更高的用药剂量，否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。
3，适应症：（1）急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：依普利酮可改善左心室功能不全患者的生活质量。（2）高血压：依普利酮可单独用于治疗高血压或与其他降压药物联用。
4，禁忌症：
依普利酮禁用于以下所有患者：
①起始时血清钾水平>5.5mEq/L
②肌酐清除率≤30ml/min
③联合使用强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、曲莱霉素、克拉霉素、利托那韦和奈非那韦)
依普利酮禁用于以下高血压患者的治疗：
①2型糖尿病伴微量白蛋白尿
②男性血清肌酐水平>2.0mg/dL或女性血清肌酐水平>1.8mg/dL
③肌酐清除率<50ml/min
④联合使用钾补充剂或保钾利尿剂(如阿米洛利、螺内酯或氨苯蝶啶)
5，依普利酮的用量及用法
①急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：推荐剂量为50 mg/日。初始剂量为25 mg/日，在患者耐受的情况下，在4周内逐渐增加至50 mg/日。
②高血压: 依普利酮可单独使用或与其他降压药联合使用。单独用药推荐剂量为50 mg/日。四周为一个疗程，如果降压效果明显，则维持该剂量；如果降压效果不佳，则提高到100 mg/日。由于可增加高钾血症等不良反应的风险，因而不建议服用更高剂量。
③几乎没有螺内酯（安体舒通）的性激素相关副作用。
6，在使用依普利酮时，患者应注意以下几点：
监测血钾水平：依普利酮可能会导致血钾水平升高，需要定期检查。
肾功能：肾功能不全的患者应谨慎使用，可能需要调整剂量。
避免同时使用某些药物：如强的CYP3A4抑制剂，因为它们可能会影响依普利酮的代谢。
咨询医生：在开始、调整或停止使用依普利酮时，应咨询医生的意见。
7，不良反应
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