非戈替尼（Filgotinib）是一种Janus激酶（JAK）抑制剂类药物，它通过特异性抑制JAK1的活性，阻断细胞因子或生长因子与细胞膜受体相互作用后引发的信号传导通路，从而减少炎症反应。

该药物主要用于治疗中重度活动性类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎，通过减轻体内炎症，缓解疼痛、疲劳、关节僵硬和肿胀，减缓关节骨和软骨的损伤，进而改善患者的日常生活能力和生活质量。

药品称呼

中文通用名：非戈替尼

英文通用名：Filgotinib

商品名：Jyseleca

适应靶点

非戈替尼主要作用于Janus激酶1（JAK1），通过抑制其活性来调控免疫反应。

适应症和适应人群

类风湿性关节炎

适用于对一种或多种改善病情的抗风湿药（DMARDs）反应不足或不耐受的成人中重度活动性类风湿性关节炎患者。非戈替尼可作为单药治疗，也可与甲氨蝶呤（MTX）联合使用。

溃疡性结肠炎

适用于对常规治疗或生物制剂反应不足、失去反应或不耐受的成人中重度活动性溃疡性结肠炎患者。

规格与性状

规格

100 mg 薄膜衣片：每片含非戈替尼马来酸盐相当于100 mg非戈替尼。

200 mg 薄膜衣片：每片含非戈替尼马来酸盐相当于200 mg非戈替尼。

性状

100 mg 薄膜衣片：米色，12 × 7 mm，胶囊形，一面刻有“GSI”，另一面刻有“100”。

200 mg 薄膜衣片：米色，17 × 8 mm，胶囊形，一面刻有“GSI”，另一面刻有“200”。

主要成分

活性成分：非戈替尼（以非戈替尼马来酸盐形式存在）

辅料：微晶纤维素、乳糖一水合物、预胶化淀粉、胶体二氧化硅、富马酸等

用法用量

1、类风湿性关节炎

推荐剂量为每日一次200 mg。

2、溃疡性结肠炎

诱导和维持治疗的推荐剂量为每日一次200 mg。对于在治疗前10周内未显示足够治疗益处的患者，可继续给予额外12周的200 mg每日一次诱导治疗。若治疗22周后仍未显示任何治疗益处，应停用非戈替尼。

3、特殊人群

老年人：75岁及以上类风湿性关节炎患者推荐起始剂量为每日一次100 mg；75岁及以上溃疡性结肠炎患者不推荐使用。

肾功能不全：轻度肾功能不全（CrCl ≥ 60 mL/min）患者无需调整剂量；中度或重度肾功能不全（CrCl 15至＜ 60 mL/min）患者推荐剂量为每日一次100 mg；终末期肾病（CrCl ＜ 15 mL/min）患者不推荐使用。

肝功能不全：轻度或中度肝功能不全（Child-Pugh A或B）患者无需调整剂量；重度肝功能不全（Child-Pugh C）患者不推荐使用。

不良反应

常见不良反应

恶心（3.5％）、上呼吸道感染（3.3％）、尿路感染（1.7％）、头晕（1.2％）。

严重不良反应

包括严重感染（如肺炎）、带状疱疹、中性粒细胞减少症、高胆固醇血症等。

注意事项

感染风险

治疗期间和之后应密切监测感染迹象和症状，若发生感染，应仔细监测并根据需要暂停非戈替尼治疗。

结核病筛查

治疗前应筛查结核病，活动性结核病患者禁用。潜伏性结核病患者应在开始非戈替尼治疗前接受标准的抗结核治疗。

病毒再激活

包括带状疱疹病毒再激活等，若发生带状疱疹，应暂停非戈替尼治疗直至症状缓解。

恶性肿瘤风险

类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎患者恶性肿瘤风险增加，免疫调节药物可能进一步增加风险。

生育能力

动物研究显示非戈替尼可能影响生育能力，人类中的潜在影响尚不明确。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：孕妇禁用；哺乳期妇女使用非戈替尼期间不应哺乳。

儿童及青少年：尚未在18岁以下儿童及青少年中研究非戈替尼的安全性和有效性。

禁忌症

对非戈替尼或制剂中任何辅料过敏者。

活动性结核病或其他活动性严重感染者。

孕妇。

药物相互作用

1、非戈替尼主要通过羧酸酯酶2（CES2）代谢，与抑制CES2的药物（如非诺贝特、卡维地洛、地尔硫卓或辛伐他汀）合用时可能影响非戈替尼的血药浓度，但临床意义尚不明确。

2、非戈替尼对大多数参与药物相互作用的酶和转运体（如CYP450酶和UGT）无临床相关抑制或诱导作用。

药物过量

临床研究中，单次和每日一次给药最高达450 mg未观察到剂量限制性毒性。不良反应与低剂量时相似，未发现特定毒性。过量时应监测患者的不良反应迹象和症状，并采取一般支持性措施。

药代动力学

吸收：口服后迅速吸收，多次给药后中位达峰时间约为2至3小时；主要代谢产物GS-829845的中位达峰时间约为5小时。

分布：非戈替尼和GS-829845与人体血浆蛋白结合率较低，血液与血浆比值接近1。

代谢：非戈替尼主要通过CES2代谢为GS-829845，后者活性约为非戈替尼的1/10。

排泄：约87％的给药剂量以非戈替尼及其代谢产物的形式经尿液排泄，约15％经粪便排泄。

特殊人群：体重、性别、种族和年龄对非戈替尼或GS-829845的药代动力学无临床相关影响。

贮存方法

存放在原包装中以保护药品免受潮湿影响，并保持瓶盖紧闭。

研发公司

美国吉利德公司（Gilead Sciences Ireland UC）