西维美林（盐酸西维美林水合物胶囊）是一种口腔干燥症状改善药，属于胆碱能激动剂。其活性成分盐酸西维美林通过选择性激动唾液腺中的M3型毒蕈碱受体，激活细胞内肌醇磷脂代谢通路，促进唾液分泌。

临床研究表明，本品可显著改善干燥综合征患者的口腔干燥症状，增加唾液分泌量，缓解因唾液减少导致的口腔不适及吞咽困难。

药品称呼

通用名：盐酸西维美林

商品名：Evoxac

适应靶点

靶点：唾液腺M3型毒蕈碱受体（M3 muscarinic receptor）

作用机制：激活受体后，通过肌醇磷脂信号通路促进腺体分泌。

适应症和适应人群

适应症：干燥综合征（Sjögren综合征）患者的口腔干燥症状。

适应人群：成人患者，需在医生指导下使用。

规格与性状

规格：每粒胶囊含盐酸西维美林水合物30mg。

性状：黄色帽、白色体的硬胶囊，内容物为白色粉末。

包装：PTP铝塑包装，每板21粒或10粒。

主要成分

活性成分：盐酸西维美林水合物。

辅料：乳糖水合物、明胶、二氧化钛、黄色氧化铁、十二烷基硫酸钠、巴西棕榈蜡。

用法用量

用法

口服，每日3次，每次30mg，餐后服用。

疗程

需根据疗效调整，长期使用需定期评估。

注意事项

避免空腹服用以减少胃肠道反应。

服药后可能出现视力模糊或嗜睡，避免夜间驾驶或操作精密仪器。

不良反应

1、常见反应（发生率≥5％）

消化系统：恶心（10.9％）、腹痛（6.9％）、腹泻。

神经系统：头痛（5％）、头晕、震颤。

其他：多汗、心悸、唾液腺肿痛。

2、严重反应（发生率＜1％）

呼吸系统：间质性肺炎恶化（0.2％）、呼吸困难。

心血管系统：心律失常、高血压。

血液系统：白细胞减少、贫血。

实验室异常：ALT/AST升高（10.1％）、血清淀粉酶升高、低钾血症。

注意事项

禁忌人群

严重缺血性心脏病（如心梗、心绞痛）、哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）。

消化道或膀胱颈梗阻、癫痫、帕金森病、虹膜炎患者。

慎用人群

间质性肺炎、甲状腺功能亢进、前列腺肥大伴排尿困难患者。

肝肾功能不全者需调整剂量。

特殊提示

服药期间监测唾液分泌量及不良反应，无效时避免长期使用。

PTP包装需取出胶囊后服用，防止误吞铝箔导致食管损伤。

特殊人群用药

孕妇：仅在获益大于风险时使用，动物试验显示可能影响胎儿体重。

哺乳期：可能经乳汁分泌，需权衡哺乳与治疗必要性。

儿童：安全性及有效性未确立。

老年人：肝肾功能可能减退，需减量并密切监测。

禁忌症

严重缺血性心脏病患者。

哮喘或COPD患者。

消化道/膀胱颈梗阻、癫痫、帕金森病、虹膜炎患者。

药物相互作用

增强作用

胆碱能药物（如乙酰胆碱、新斯的明）：可能加重唾液分泌过度或胆碱能副作用（如心动过缓）。

CYP2D6/CYP3A4抑制剂（如奎尼丁、伊曲康唑）：升高血药浓度，增加毒性风险。

减弱作用

CYP450诱导剂（如苯巴比妥、利福平）：降低血药浓度，影响疗效。

拮抗作用

抗胆碱药物（如阿托品、吩噻嗪类）：可能抵消本品疗效。

药物过量

症状：过量可能导致胆碱能危象（如严重流涎、呕吐、心动过缓、低血压）。

处理：立即停药，对症支持治疗（如阿托品拮抗）。

药代动力学

吸收

健康成人单次口服30mg后，1.5小时达峰浓度（Cmax 70.9 ng/mL），半衰期约4小时。

食物延迟达峰时间（空腹1.2小时 vs 餐后2.5小时），但不影响吸收总量。

分布

血浆蛋白结合率约17.4-19.5％，无浓度依赖性。

代谢

经CYP2D6和CYP3A4代谢为反式/顺式硫氧化物。

排泄

24小时内18.2％以原形经尿排出。

贮存方法

保存条件：室温（15-30℃）避湿存放。

开封后：铝塑包装开封后需密封防潮。

有效期：3年。

研发公司

Alfresa Pharma Corporation（阿尔弗雷莎制药株式会社）