盐酸阿考替胺是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过抑制乙酰胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的分解，从而增强胆碱能神经传递。该药物可促进胃排空、改善胃动力，并缓解功能性消化不良相关的餐后饱胀、上腹胀满及早饱感。

其作用机制包括调节胃肠运动功能及改善胃适应性舒张障碍。

药品称呼

通用名：盐酸阿考替胺水合物

商品名：阿考替胺片

适应靶点

乙酰胆碱酯酶（通过抑制酶活性增强乙酰胆碱作用）。

适应症和适应人群

适应症：功能性消化不良（FD）引起的餐后饱胀感、上腹胀满感、早饱感。

适应人群：成人患者（20岁以上）。

规格与性状

剂型：薄膜包衣片

颜色：白色

尺寸：直径9.1mm，厚度4.2mm，质量257mg

外观：片剂表面刻有“アコファイド 100”字样。

主要成分

有效成分：每片含盐酸阿考替胺水合物100mg。

辅料：乳糖水合物、微晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁等。

用法用量

成人推荐剂量：每次100mg，每日3次，于餐前口服。

疗程调整：若连续用药1个月症状未改善，需考虑停药。

不良反应

1、常见副作用（≥1％）

过敏反应：皮疹、荨麻疹。

消化系统：腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹痛、口炎。

肝功能异常：ALT/AST升高、γ-GTP升高、血胆红素升高。

代谢异常：血催乳素升高、血甘油三酯升高。

其他：头晕、白细胞增多。

2、严重副作用

罕见但可能发生过敏休克或纵隔炎（PTP包装误吞导致食管穿孔）。

注意事项

用药前需通过内镜排除胃癌等器质性疾病。

长期用药可能导致生理依赖，症状改善后应逐步停药。

PTP包装需取出药片后服用，避免误吞铝箔导致食管损伤。

与抗胆碱药（如阿托品）合用可能减弱本品疗效；与胆碱酯酶抑制剂（如新斯的明）合用可能增强副作用。

特殊人群用药

孕妇：仅在获益大于风险时使用。

哺乳期妇女：可能经乳汁分泌，需权衡哺乳与治疗必要性。

儿童：未进行临床研究，安全性未知。

老年人：肝肾功能减退者需谨慎，出现异常应停药。

禁忌症

对本品成分有过敏史的患者禁用。

药物相互作用

抗胆碱药物（如阿托品）：可能减弱本品疗效。

胆碱酯酶抑制剂（如新斯的明）：可能增强乙酰胆碱作用，导致不良反应风险增加。

药物过量

尚不明确。若发生过量，需立即停药并采取对症支持治疗。

药代动力学

吸收：空腹单次口服后，达峰时间（T＜sub＞max＜/sub＞）约2.4小时，血药峰浓度（C＜sub＞max＜/sub＞）30.82 ng/mL，半衰期（T＜sub＞1/2＜/sub＞）13.3小时。食物可降低吸收率，建议餐前服用。

分布：血浆蛋白结合率约85％，主要与白蛋白结合。

代谢：经CYP2C8、CYP1A1及CYP3A4代谢为脱异丙基产物，并经UGT酶葡萄糖醛酸化。

排泄：主要经粪便排泄（92.7％），尿排泄仅占5.3％。

贮存方法

保存条件：室温（避免潮湿）。

有效期：4年。

研发公司

Zeria新药工业株式会社