沙芬酰胺（Safinamide）是一种选择性单胺氧化酶B型（MAO-B）抑制剂，通过抑制MAO-B的活性，减少多巴胺的降解，从而增加大脑中多巴胺的水平，改善帕金森病（PD）患者的运动症状。

它主要用于作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物，针对那些正在经历“关”期（即药物疗效减退期）的帕金森病患者，有效延长“开”期时间，减少症状波动，提高患者的生活质量。适用于那些对左旋多巴治疗反应良好但出现症状波动，尤其是“关”期时间较长的患者。

规格与性状

规格：片剂，薄膜衣片，50mg/片，100mg/片

性状：本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

主要成分

活性成分：沙芬酰胺甲磺酸盐

辅料：微晶纤维素、胶体二氧化硅、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素等

用法用量

起始剂量：50mg，每日一次，口服，与或不与食物同服均可。

维持剂量：根据个体需要和耐受性，两周后可增加至100mg，每日一次。

最大剂量：每日剂量不超过100mg，因更高剂量未显示额外益处，且增加不良反应风险。

漏服处理：若漏服，次日按原计划时间服用下一剂，勿加倍剂量。

停药指导：如需停药，100mg剂量应在一周内减至50mg，再行停药。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥2％且高于安慰剂组）包括：运动障碍、跌倒、恶心和失眠。。

注意事项

1、监测血压

沙芬酰胺可能引起或加重高血压，尤其是与拟交感神经药物合用时。

2、血清素综合征

与MAO抑制剂、抗抑郁药或阿片类药物合用时，可能引发血清素综合征。

3、精神症状

可能出现幻觉、精神病行为或冲动控制障碍。

4、哺乳期妇女

尚不明确沙芬酰胺是否通过乳汁分泌，哺乳期妇女应避免哺乳。

5、儿童

尚未确定沙芬酰胺在儿童患者中的安全性和有效性。

6、老年人

老年患者无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

7、肝功能不全

中度肝功能不全患者最大推荐剂量为50mg/日，重度肝功能不全患者禁用。

禁忌症

对沙芬酰胺过敏者禁用。

近期（14天内）使用过阿片类药物、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、三环类抗抑郁药或圣约翰草的患者禁用。

药物相互作用

MAO抑制剂：沙芬酰胺与其他MAO抑制剂合用可能增加非选择性MAO抑制风险，导致高血压危象。

阿片类药物：与阿片类药物合用可能引发严重甚至致命的反应。

5-羟色胺能药物：与SSRIs、SNRIs等合用可能引发血清素综合征。

拟交感神经药物：与拟交感神经药物合用可能增加高血压风险。

酪胺：高酪胺食物可能引发高血压反应，服用沙芬酰胺期间应避免食用。

药物过量

尚不明确沙芬酰胺过量的具体表现和处理方法，一旦发生过量，应立即就医，采取支持性治疗措施。

药代动力学

吸收

口服后迅速吸收，绝对生物利用度约为95％，食物对吸收无显著影响。

分布

广泛分布于血管外组织，蛋白结合率较低（11％-12％）。

代谢与排泄

主要通过代谢消除，仅约5％以原形经尿液排出。主要代谢产物无药理活性。

特殊人群

中度肝功能不全患者血药浓度增加约80％，重度肝功能不全患者尚未研究。肾功能不全对药代动力学无显著影响。

贮存方法

室温（约20°C至25°C）保存，避免儿童接触。

研发公司

Newron、Zambo