二氮嗪（diazoxide）
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二氮嗪（Diazoxide）是一种口服降钾药物，由色列梯瓦公司研发，主要用于治疗罕见的高钾血症相关疾病，如醛固酮分泌不足症（Addison‘s disease）和假性醛固酮减少症（Pseudohypoaldosteronism）。该药物通过阻断细胞膜上的 ATP 敏感性钾通道，减少钾离子的细胞内摄取，从而降低血钾水平。
二氮嗪于 2019 年首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，并在随后的几年内逐步在欧盟和其他国家和地区获批上市。其上市为高钾血症患者提供了一种新的、非甾体类的治疗选择，显著改善了患者的预后，减少了因高钾血症导致的心脏和肾脏并发症。
在中国，二氮嗪尚未获批上市，患者需通过其他途径获取该药物。此外，二氮嗪也未纳入中国医保目录，患者需自费购买，这在一定程度上限制了其在国内的广泛应用。随着中国对罕见病治疗的重视和药品审评审批的加速，未来二氮嗪有望在中国获批上市，为国内患者带来更多希望。
二氮嗪（Diazoxide）是一种非利尿型苯并噻二嗪衍生物，通过抑制胰腺胰岛素释放并产生胰腺外效应，有效升高血糖水平，用于口服治疗症状性低血糖。
药品称呼
商品名：PROGLYCEM®
适应靶点
本药通过作用于胰岛β细胞，抑制胰岛素分泌，同时激活胰腺外机制（如增加肝糖输出），从而调节血糖水平。
适应症和适应人群
适应症
成人：用于因高胰岛素血症引起的低血糖，包括无法手术的胰岛细胞瘤或癌、胰腺外恶性肿瘤。
婴儿和儿童：亮氨酸敏感性低血糖、胰岛细胞增生、新生儿胰岛细胞增生症、胰腺外恶性肿瘤、胰岛细胞瘤或腺瘤病。
适应人群
成人、婴儿及儿童。
规格与性状
胶囊：每粒含50 mg二氮嗪，半透明橙色/半透明胶囊，印有黑色“BNP 6000”。
主要成分
活性成分：二氮嗪（Diazoxide, USP）
非活性成分：山梨醇溶液、巧克力奶油香精、硅酸镁铝、薄荷香精、苯甲酸钠、纯化水等。
用法用量
1、成人和儿童
常用剂量：每日3-8 mg/kg，分2-3次等量服用，每8-12小时一次。
难治性低血糖患者可能需要更高剂量。
2、婴儿和新生儿
常用剂量：每日8-15 mg/kg，分2-3次等量服用，每8-12小时一次。
不良反应
1、常见且严重
钠和体液潴留，可能导致心脏储备受损患者出现充血性心力衰竭。
2、不常见但严重
糖尿病酮症酸中毒、高渗性非酮症昏迷。
3、其他常见反应
多毛症、高血糖或糖尿、胃肠道不耐受（厌食、恶心、呕吐、腹痛、肠梗阻、腹泻、味觉丧失）、心动过速、心悸、血清尿酸升高、血小板减少症、中性粒细胞减少症、皮疹、头痛、虚弱及不适。
注意事项
治疗初期需密切监测患者直至病情稳定。
定期检查血糖、尿糖及酮体水平。
关注药物对造血系统和血清尿酸的影响。
特殊人群用药
老年人：需根据肾功能调整剂量。
妊娠及哺乳期妇女：安全性未明确，需权衡利弊后使用。
禁忌症
功能性低血糖患者禁用。
对二氮嗪或其他噻嗪类药物过敏者禁用，除非潜在获益超过风险。
药物相互作用
噻嗪类利尿剂：可能增强高血糖和高尿酸血症效应。
高蛋白结合药物（如胆红素、香豆素类）：可能发生置换作用。
苯妥英：合用可能导致癫痫发作控制失效。
药物过量
症状：显著高血糖，可能伴随酮症酸中毒。
处理：立即使用胰岛素，纠正体液及电解质紊乱。
监测：因半衰期长达30小时，需持续监测至血糖稳定。
药代动力学
吸收：口服后迅速吸收。
半衰期：成人约24-36小时，儿童9.5-24小时。
排泄：主要经肾脏排泄，与血清蛋白结合率＞90％。
贮存方法
温度：25°C（允许范围15°-30°C），避光保存。
研发公司
色列梯瓦公司(Teva Pharmaceuticals)
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参考资料: FDA说明书，FDA更新于2022年12月22日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017425
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