雷莫西尤单抗（Ramucirumab）是一种人源化单克隆抗体，由美国礼来公司（Eli Lilly and Company）研发，主要用于治疗晚期胃癌或胃食管结合部腺癌（G/GEJ）以及非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物通过特异性结合并抑制血管内皮生长因子受体2（VEGFR2），阻断肿瘤的血管生成，从而抑制肿瘤生长和转移。2014年4月，雷莫西尤单抗获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，随后在欧盟、日本等地区获批。其在全球范围内的应用，显著改善了晚期癌症患者的预后，延长了生存期，为肿瘤治疗领域带来了新的突破。

在中国，雷莫西尤单抗已于2022年3月获批上市，为国内晚期胃癌患者提供了新的治疗选择。然而，目前该药物尚未纳入国家医保报销范围，患者需自行承担相关费用。尽管如此，其引入国内仍为国内肿瘤治疗领域带来了新的希望，推动了精准医疗的发展。如需了解更多相关信息，

雷莫西尤单抗（Ramucirumab）是一种重组人源化IgG1单克隆抗体，通过特异性靶向并结合血管内皮生长因子受体2（VEGFR2），抑制VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D等配体与VEGFR2的结合，从而阻断肿瘤血管生成信号通路。通过这一机制，雷莫西尤单抗能够有效抑制VEGFR2介导的内皮细胞增殖、迁移及新血管的形成，从而抑制肿瘤的生长和转移。

多项临床研究证实，雷莫西尤单抗在晚期胃癌、非小细胞肺癌、结直肠癌及肝细胞癌等癌症类型中，展现出显著的抗肿瘤效果，尤其对于在接受含铂或氟尿嘧啶类化疗后进展的患者，具有较为明显的疗效。

药品名称

通用名称：雷莫西尤单抗（Ramucirumab）

商品名称：CYRAMZA®

对应靶点

雷莫西尤单抗通过高度特异性结合VEGFR2的胞外结构域，抑制VEGF配体引发的受体磷酸化反应，进而阻断VEGFR2下游的促血管生成信号通路，达到抑制肿瘤血管生成的效果。

适应症及适应人群

1、适应症

胃癌/胃食管结合部腺癌：用于含氟尿嘧啶或铂类化疗后病情进展的晚期或转移性胃癌，单药或联合紫杉醇治疗。

非小细胞肺癌（NSCLC）：

联合厄洛替尼用于EGFR外显子19缺失或L858R突变阳性转移性非小细胞肺癌的初始治疗。

联合多西他赛治疗含铂化疗后进展的转移性非小细胞肺癌。

结直肠癌：联合FOLFIRI方案（伊立替康、亚叶酸、氟尿嘧啶）用于贝伐珠单抗、奥沙利铂或氟尿嘧啶治疗后进展的转移性结直肠癌。

肝细胞癌（HCC）：对于甲胎蛋白（AFP）≥400 ng/mL且经过索拉非尼治疗失败或无法耐受的肝细胞癌患者，雷莫西尤单抗可作为单药治疗。

2、适应人群

适用于成年患者（≥18岁），需要符合特定的病理学标准及治疗历史。儿童患者的安全性和有效性尚未得到确认。

规格与性状

注射剂：

100 mg/10 mL（10 mg/mL）

500 mg/50 mL（10 mg/mL）

性状：本品为澄清至微乳光、无色至淡黄色的溶液，pH值为6.0。

主要成分

活性成分：雷莫西尤单抗

辅料：甘氨酸、组氨酸、组氨酸盐酸盐、聚山梨酯80、氯化钠、注射用水。

用法用量

1、常规用法

仅限静脉输注，禁止推注或快速注射。首次给药时，建议输注时间为60分钟，耐受后可缩短至30分钟。

2、具体用法

胃癌：8 mg/kg，每两周一次，单用或联合紫杉醇（紫杉醇前给药）。

非小细胞肺癌（NSCLC）：

联合厄洛替尼：10 mg/kg，每两周一次。

联合多西他赛：10 mg/kg，每三周一次（第一天先给多西他赛）。

结直肠癌：8 mg/kg，每两周一次，在FOLFIRI方案前给药。

肝细胞癌（HCC）：8 mg/kg，每两周一次，单药治疗。

3、剂量调整

出血：发生≥3级出血时应永久停药。

高血压：发生严重高血压时暂停治疗，待高血压控制后继续使用；如无法控制，需永久停药。

蛋白尿：若尿蛋白≥2 g/24小时时暂停治疗，若≥3 g/24小时或出现肾病综合征时，需永久停药。

输液反应：如发生1-2级输液反应，应减量50％；3-4级输液反应时，永久停药。

不良反应

1、常见不良反应（≥10％）

单药治疗：高血压（16％）、腹泻（14％）。

联合紫杉醇：中性粒细胞减少（54％）、疲劳（57％）、外周水肿（25％）。

联合厄洛替尼：感染（81％）、口腔炎（42％）、蛋白尿（34％）。

联合FOLFIRI：腹泻（60％）、中性粒细胞减少（59％）。

2、严重不良反应

出血（如胃肠道或肺部出血，发生率约为≤5％）。

动脉血栓事件（如心肌梗死或脑卒中，发生率约为≤3％）。

后部可逆性脑病综合征（PRES，虽然罕见，但可能是致命的）。

注意事项

出血风险：需要监测出血症状，避免与抗凝药物联用。

伤口愈合：如果患者需要接受择期手术，建议在手术前停药28天，并在术后至少2周恢复后再继续用药。

肝毒性：对于Child-Pugh B/C级肝硬化患者，雷莫西尤单抗使用需谨慎。

甲状腺功能：治疗期间，建议定期监测TSH水平。

胚胎毒性：育龄期女性在治疗期间应采取有效避孕措施，直到治疗结束后至少3个月。

特殊人群用药

孕妇：由于可能对胎儿造成损害，孕期应避免使用。

哺乳期：治疗期间及停药后2个月内，暂停哺乳。

儿童：由于尚未确认该药在儿童中的安全性和有效性，不推荐使用。

肝功能不全：Child-Pugh B级患者需要适度调整剂量，Child-Pugh C级患者禁用。

禁忌症

目前没有绝对禁忌症，但对本药成分过敏者应避免使用。

药物相互作用

CYP3A强效抑制剂（如酮康唑）：可能增加雷莫西尤单抗的血药浓度。

CYP3A诱导剂（如利福平）：可能降低其疗效，应避免与此类药物同时使用。

药物过量

目前没有明确的解毒剂，建议采取对症支持治疗。

药代动力学

分布：稳态分布容积为5.4 L，药物广泛分布于体内组织。

消除：半衰期约为14天，主要通过肝胆排泄，65％通过粪便排出。

蛋白结合率：＞95％。

贮存条件

应储存在2-8°C的低温环境中，避免光照；复溶后使用时，应将药物稀释在0.9％氯化钠溶液中，并在2-8°C下保存不超过24小时，室温下保存不得超过4小时。

研发公司

美国礼来公司（Eli Lilly and Company）