赛普替尼(Selpercatinib)作为礼来制药精心研制的突破性治疗药物，其成功上市不仅在国内掀起波澜，也在国际医药领域赢得了广泛认可。这款创新药物在特定癌症类型的治疗领域大放异彩，以其卓越的疗效为患者带来了前所未有的希望之光。

尽管当前赛普替尼尚未正式纳入中国医保体系，但随着国家医疗改革的持续深化与医保政策的不断优化，以及社会各界对高品质抗癌药物需求的日益增长，不久的将来，赛普替尼将能够跨越这一门槛，进一步减轻患者的经济负担，惠及更广泛的癌症患者群体，成为他们抗击病魔的又一强有力武器。这一展望不仅是对科技进步的肯定，更是对生命尊严与价值的深切关怀。

赛普替尼（Selpercatinib）是一种高选择性、强效的激酶抑制剂，通过靶向抑制RET（Rearranged During Transfection）基因的突变或融合形式发挥作用。RET基因的异常激活（如点突变或染色体重排导致的融合蛋白）可驱动多种肿瘤的增殖和进展。

赛普替尼通过阻断RET激酶的活性，抑制肿瘤细胞生长，适用于治疗RET基因异常的实体瘤，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）、甲状腺癌及其他实体肿瘤，尤其对既往治疗失败或缺乏标准治疗的患者具有显著临床疗效。如需了解更多相关信息，可联系我们。

药品称呼

通用名称：赛普替尼（Selpercatinib）

商品名称：RETEVMO®

其他名称：塞普替尼、塞尔帕替尼

适应靶点

RET基因突变：包括M918T、V804M/L、细胞外半胱氨酸突变（如C609/C611/C618/C620/C630/C634）等。

RET基因融合：如CCDC6-RET、KIF5B-RET等。

适应症和适应人群

1、非小细胞肺癌（NSCLC）

成人局部晚期或转移性RET融合阳性NSCLC（需经FDA批准的检测确认）。

2、甲状腺髓样癌（MTC）

成人及≥2岁儿童/青少年，需系统性治疗的晚期或转移性RET突变阳性MTC。

3、甲状腺癌

成人及≥2岁儿童/青少年，放射性碘难治性（若适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌。

4、其他RET融合阳性实体瘤

成人及≥2岁儿童/青少年，既往治疗失败或无满意替代治疗的局部晚期或转移性实体瘤（基于加速批准）。

规格与性状

1、胶囊

40 mg：灰色不透明，印有“Lilly 3977 40 mg”。

80 mg：蓝色不透明，印有“Lilly 2980 80 mg”。

2、片剂

40 mg：浅灰色薄膜衣，刻有“Ret 40”和“5340”。

80 mg：深紫红色薄膜衣，刻有“Ret 80”和“6082”。

120 mg：浅紫色薄膜衣，刻有“Ret 120”和“6120”。

160 mg：浅粉色薄膜衣，刻有“Ret 160”和“5562”。

主要成分

活性成分：赛普替尼（Selpercatinib）

用法用量

1、成人及≥12岁青少年

体重≥50 kg：160 mg口服，每日2次。

体重<50 kg：120 mg口服，每日2次。

2、2至<12岁儿童

按体表面积（BSA）调整剂量：

BSA 0.33-0.65 m²：40 mg口服，每日3次。

BSA 0.66-1.08 m²：80 mg口服，每日2次。

BSA 1.09-1.52 m²：120 mg口服，每日2次。

BSA≥1.53 m²：160 mg口服，每日2次。

3、剂量调整

肝损伤：严重肝损（Child-Pugh C级）需减量。

药物相互作用：避免与强/中度CYP3A抑制剂联用，若需联用需调整剂量（如联用强抑制剂时，160 mg减至80 mg）。

不良反应管理：根据毒性分级暂停、减量或永久停药。

不良反应

1、常见不良反应（≥25%）

成人：水肿、腹泻、疲劳、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心、头痛。

儿童：肌肉骨骼疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、COVID-19感染、腹痛、发热、出血。

2、实验室异常（≥5%）

成人：淋巴细胞减少、ALT/AST升高、低钠血症、低钙血症。

儿童：低钙血症、血红蛋白降低、中性粒细胞减少。

3、严重不良反应

肝毒性、间质性肺病、QT间期延长、出血事件、过敏反应。

注意事项

肝毒性：治疗期间定期监测ALT/AST，根据毒性分级调整剂量。

间质性肺病（ILD）：出现新发或加重的呼吸症状需立即停药评估。

高血压：治疗前控制血压，治疗期间定期监测。

QT间期延长：高危患者（如低钾血症）需定期监测心电图及电解质。

出血风险：严重出血事件需永久停药。

伤口愈合延迟：术前7天及术后2周内暂停用药。

特殊人群用药

孕妇：可能致胎儿畸形，需避孕至停药后1周。

哺乳期：治疗期间及停药后1周内禁止哺乳。

儿童：监测生长板异常及骨骼发育。

肝/肾功能不全：严重肝损需减量；肾损无需调整剂量。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

抑酸药物（PPI/H2拮抗剂/抗酸剂）：避免联用，若需联用需调整服药时间（如PPI需与食物同服）。

CYP3A抑制剂/诱导剂：强抑制剂（如伊曲康唑）可增加赛普替尼血药浓度，需减量；强诱导剂（如利福平）可降低疗效，避免联用。

CYP2C8/3A底物：可能升高其血药浓度，需谨慎联用（如瑞格列奈）。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收：口服生物利用度73%，达峰时间2小时，食物不影响吸收。

分布：蛋白结合率96%，表观分布容积203 L。

代谢：主要经CYP3A4代谢。

排泄：69%经粪便排出，24%经尿液排出，半衰期32小时。

贮存方法

避光保存于20-25°C（允许15-30°C短期存放）。

研发公司

礼来公司（Eli Lilly and Company）

免责声明： 以上内容整理于FDA、DRUGS、网络，仅作信息交流之目的，文中观点不代表医有我伴立场，亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考，具体用药请咨询主治医师，本站只做信息展示，不销售药品。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书，FDA更新于2024年12月18日，