艾拉司群(elacestrant)
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艾拉司群（Elacestrant）是一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），由Stemline Therapeutics公司研发。主要用于治疗既往至少接受过一线内分泌治疗后疾病进展的伴有雌激素受体1基因（ESR1）突变的雌激素受体（ER）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和成年男性。
艾拉司群于2023年1月获得美国FDA批准，2023年9月获得欧盟委员会批准。其获批基于III期EMERALD研究数据，该研究显示，与标准治疗相比，艾拉司群可显著延长无进展生存期（PFS），在ESR1突变患者中，疾病进展或死亡风险降低了45％。该药的出现为伴有ESR1突变的ER+/HER2-晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择，代表着内分泌治疗领域的重大突破。
目前，艾拉司群尚未在中国大陆获批上市。关于医保情况，由于该药尚未在中国大陆获批，因此也未纳入中国医保目录。如需了解更多相关信息，可联系我们。
艾拉司群(elacestrant)的说明书概述
艾拉司群是一种选择性雌激素受体拮抗剂，通过结合并拮抗雌激素受体α（ERα），诱导其通过蛋白酶体途径降解，从而抑制雌激素依赖性肿瘤细胞的增殖。该药对ER阳性、HER2阴性且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌具有显著抗肿瘤活性，尤其适用于对既往内分泌治疗耐药的病例。
药品称呼
商品名：ORSERDU™
适应靶点
雌激素受体α（ERα）
适应症和适应人群
适应症
ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。
适应人群
接受至少一线内分泌治疗（含CDK4/6抑制剂）后疾病进展的绝经后女性或成年男性。
规格与性状
345 mg片剂：浅蓝色椭圆形薄膜衣片，一面印有“MH”，另一面为空白。
86 mg片剂：浅蓝色圆形薄膜衣片，一面印有“ME”，另一面为空白。
主要成分
345 mg片剂：艾拉司群盐酸盐400 mg（相当于艾拉司群游离碱345 mg）。
86 mg片剂：艾拉司群盐酸盐100 mg（相当于艾拉司群游离碱86 mg）。
辅料：胶态二氧化硅、交联聚维酮、微晶纤维素、硅化微晶纤维素等。
用法用量
1、推荐剂量
每日一次口服345 mg，随餐服用。
2、剂量调整
首次减量：258 mg（3片86 mg）。
二次减量：172 mg（2片86 mg）。若需进一步减量，应永久停药。
3、特殊人群
肝功能不全：中度损害（Child-Pugh B）减至258 mg；重度损害（Child-Pugh C）禁用。
不良反应
1、常见不良反应（≥10％）
肌肉骨骼疼痛、恶心、高胆固醇血症、AST升高、高甘油三酯血症、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、低钠血症、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热、消化不良。
2、严重不良反应（≥1％）
肌肉骨骼疼痛（1.7％）、恶心（1.3％）。
注意事项
血脂异常：治疗前及期间需定期监测血脂。
胚胎-胎儿毒性：育龄患者需采取有效避孕措施（治疗期间及停药后1周）。
药物相互作用：避免联用强/中度CYP3A4诱导剂或抑制剂。
漏服或呕吐：超过6小时漏服或呕吐后应跳过当日剂量，次日按时服药。
特殊人群用药
妊娠期：可能致胎儿损害，禁用。
哺乳期：治疗期间及停药后1周内禁止哺乳。
肝功能不全：中度损害需减量，重度损害禁用。
老年患者：无需调整剂量，但需密切监测。
禁忌症
尚无已知禁忌症。
药物相互作用
CYP3A4诱导剂/抑制剂：联用强/中度诱导剂（如利福平）或抑制剂（如伊曲康唑）需调整剂量或避免联用。
P-gp/BCRP底物：联用地高辛或瑞舒伐他汀时需减少后者剂量。
药物过量
尚不明确。若发生过量，需对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服生物利用度约10％，达峰时间1-4小时，高脂餐可增加吸收。
分布：血浆蛋白结合率＞99％，表观分布容积5800 L。
代谢：主要通过CYP3A4代谢。
排泄：半衰期30-50小时，82％经粪便排出（34％原形），7.5％经尿液排出（＜1％原形）。
贮存方法
20°C–25°C（68°F–77°F）常温保存，允许短时存放于15°C–30°C（59°F–86°F）。
研发公司
Stemline Therapeutics, Inc.（隶属于Menarini集团）
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参考资料: FDA说明书，
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