琥珀酸莫博赛替尼胶囊(mobocertinib)
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琥珀酸莫博赛替尼胶囊（mobocertinib）是一种新型的口服表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，由武田制药公司（Takeda Pharmaceuticals）研发。该药物主要用于治疗携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者的疾病在含铂化疗期间或之后出现进展。莫博赛替尼通过选择性抑制EGFR外显子20插入突变，阻断异常信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。
莫博赛替替尼于2021年首次在美国获批上市，随后在欧盟、日本等国家和地区陆续获批。2023年1月11日，国家药品监督管理局(NMPA)通过优先审评审批程序附条件批准武田制药公司申报的1类创新药琥珀酸莫博赛替尼胶囊上市，但尚未纳入医保报销。作为一种针对罕见突变的精准治疗药物，莫博赛替尼的出现为携带EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者提供了新的治疗选择，具有重要的临床意义。
琥珀酸莫博赛替尼胶囊(mobocertinib)的说明书概括
琥珀酸莫博赛替尼胶囊是一种口服的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。通过选择性地结合并抑制EGFR外显子20插入突变的受体，从而阻断异常的信号传导通路，抑制肿瘤细胞的增殖和生长，发挥抗肿瘤作用，为携带该突变的非小细胞肺癌患者提供了一种新的治疗选择。如需了解更多相关信息，可联系我们。
药品称呼
商品名称：EXKIVITY
通用名称：琥珀酸莫博赛替尼胶囊
其他名称：莫博替尼、安卫力、mobocertinib
适应靶点
表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变
适应症和适用人群
适应症：适用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，这些患者的疾病在含铂化疗期间或之后出现进展。
适用人群：患者需通过FDA批准的检测方法确认存在EGFR外显子20插入突变。
规格与性状
本品为胶囊剂，规格为40mg。
胶囊呈白色，大小为2号，帽部印有“MB788”，体部印有“40mg”，均为黑色字体。
主要成分
主要成分：莫博赛替尼，其化学名为琥珀酸莫博赛替尼。
胶囊壳由明胶和二氧化钛组成，印字墨水含有脱水乙醇、异丙醇、丁醇、丙二醇、浓氨溶液等。
用法用量
1、推荐剂量
推荐剂量为160mg，每日口服一次，可与或不与食物同服，建议在每天相同时间服用。
2、漏服剂量
若漏服超过6小时或呕吐，则跳过漏服剂量，次日按正常时间服用下一剂量。
3、剂量调整
对于中度细胞色素P450 3A（CYP3A）抑制剂合用无法避免的情况，需将本品剂量减少约50％。
对于重度肾功能不全患者，也需将剂量减少约50％。
不良反应
1、常见不良反应（发生率＞20％）
包括腹泻、皮疹、口腔炎、呕吐、食欲减退、甲沟炎、恶心、肌肉骨骼疼痛、皮肤干燥、疲劳、咳嗽、瘙痒和体重减轻。
2、常见的3级或4级实验室异常（发生率≥2％）
包括淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶升高、钾降低、红细胞减少、肌酐升高、镁降低和丙氨酸氨基转移酶升高。
3、严重不良事件
可能引发QTc间期延长和尖端扭转型室速等严重心脏不良事件。
注意事项
- 使用琥珀酸莫博赛替尼胶囊前，需评估并纠正QTc间期和电解质水平异常。
- 治疗期间需定期监测QTc间期和电解质水平，尤其对于存在QTc间期延长风险因素的患者。
- 避免与已知可延长QTc间期的药物以及强效或中效CYP3A抑制剂合用。
- 若出现间质性肺病（ILD）/肺炎症状，应立即停用本品，如确诊则永久停用。
- 需监测心脏功能，包括左心室射血分数，根据严重程度调整剂量或永久停用。
- 腹泻可能导致脱水或电解质失衡，需及时治疗，并根据严重程度调整剂量。
特殊人群用药
1、妊娠期妇女
基于动物研究结果及作用机制，琥珀酸莫博赛替尼胶囊可能对胎儿造成损害。建议妊娠期妇女知晓潜在风险，并在治疗期间及停药后1个月内使用有效非激素类避孕措施。
2、哺乳期妇女
尚无琥珀酸莫博赛替尼胶囊或其代谢产物在人乳汁中的存在数据，以及对哺乳婴儿或乳汁分泌的影响。建议哺乳期妇女在治疗期间及停药后1周内避免哺乳。
3、生育能力
琥珀酸莫博赛替尼胶囊可能影响生育能力。建议育龄期男女在治疗期间及停药后1个月内（女性）或1周内（男性）采取有效避孕措施。
4、老年患者
在临床研究中，65岁及以上患者占37％，75岁及以上患者占7％。与年轻患者相比，65岁及以上患者3级和4级不良反应发生率（69％ vs 47％）及严重不良反应发生率（64％ vs 35％）更高，但总体疗效无差异。
5、肾功能不全患者
重度肾功能不全患者（估算肾小球滤过率[eGFR] ＜30 mL/min/1.73 m²）莫博赛替尼血浆浓度升高，需减少剂量。轻中度肾功能不全患者无需调整剂量。
6、肝功能不全患者
轻度至重度肝功能不全患者无需调整剂量。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
1、其他药物对莫博替尼的影响
强效或中效CYP3A抑制剂可使莫博赛替尼血浆浓度升高，增加不良反应风险，包括QTc间期延长。若无法避免中效CYP3A抑制剂合用，需减少本品剂量并增加QTc监测频率。强效或中效CYP3A诱导剂可使莫博赛替尼血浆浓度降低，可能减弱抗肿瘤活性，应避免合用。
2、莫博替尼对其他药物的影响
本品可降低CYP3A底物的血浆浓度，可能降低其疗效。应避免与激素类避孕药合用，以免降低避孕效果。若需与CYP3A底物合用，需根据其说明书调整剂量。
3、可延长QTc间期的药物
莫博替尼可引起QTc间期延长，与已知可延长QTc间期的药物合用可能增加QTc间期延长风险，应避免合用。若无法避免，需增加QTc监测频率。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
莫博赛替尼及其活性代谢物AP32960和AP32914的血浆暴露量在单剂量和多剂量给药后呈剂量依赖性。
莫博赛替尼口服吸收后，血浆浓度达峰时间为4小时，绝对生物利用度为37％。
食物对其吸收无显著影响。
莫博赛替尼与人血浆蛋白结合率高，血浆消除半衰期为18小时，主要经CYP3A代谢，代谢产物AP32960和AP32914具有活性。
莫博替尼经粪便和尿液排泄，未在尿液中检测到活性代谢物。
贮存方法
本品应于20℃至25℃（68℉至77℉）条件下保存，允许在15℃至30℃（59℉至86℉）之间波动。
研发公司
日本武田制药美国公司研发并销售
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参考资料: FDA说明书，
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