药品称呼

通用名：卡马替尼（Capmatinib）

商品名：适加坦（TABRECTA®）

适应靶点

间质上皮转化因子（MET），尤其是导致MET外显子14跳跃的突变。

适应症和适应人群

适应症

用于治疗经FDA批准的检测方法确认存在MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

适应人群

成年患者，需通过肿瘤组织或血浆样本检测确认MET外显子14跳跃突变。

规格与性状

剂型：薄膜衣片

规格：

150 mg：浅棕橙色椭圆形片剂，一面印有“DU”，另一面印有“NVR”

200 mg：黄色椭圆形片剂，一面印有“LO”，另一面印有“NVR”

主要成分

活性成分：卡马替尼

辅料：胶体二氧化硅、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、聚维酮等

用法用量

1、推荐剂量

400 mg口服，每日两次，空腹或餐后服用。

2、服用方法

整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。若漏服或呕吐，无需补服，按原计划服用下一剂。

3、剂量调整

首次减量：300 mg每日两次。

第二次减量：200 mg每日两次。

若无法耐受200 mg每日两次，则永久停药。

4、毒性管理

ILD/肺炎：任何级别均永久停药。

肝毒性：

3级ALT/AST升高：暂停至恢复基线后原剂量或减量恢复。

4级ALT/AST升高或伴胆红素升高：永久停药。

胰腺毒性：3级淀粉酶/脂肪酶升高暂停至≤2级后减量；4级或胰腺炎永久停药。

不良反应

常见不良反应（≥20％）

水肿（59％）、恶心（46％）、肌肉骨骼疼痛（40％）、疲劳（34％）、呕吐（28％）、呼吸困难（25％）、咳嗽（21％）、食欲减退（21％）。

实验室异常（≥20％）

生化指标：白蛋白降低（72％）、肌酐升高（65％）、ALT升高（39％）、淀粉酶升高（34％）。

血液学指标：淋巴细胞减少（45％）、白细胞减少（25％）。

严重不良反应

ILD/肺炎（4.8％，致死率0.3％）、肝毒性（7％≥3级）、胰腺炎（0.3％）。

注意事项

ILD/肺炎：监测呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽、发热），疑似病例需立即停药。

肝毒性：治疗前及治疗期间每2周监测肝功能，持续3个月后改为每月一次。

胰腺毒性：定期监测淀粉酶和脂肪酶。

光敏性：建议患者防晒（使用防晒霜或防护服）。

胚胎-胎儿毒性：育龄患者需严格避孕，女性停药后1周内、男性停药后1周内避免生育。

特殊人群用药

孕妇：动物试验显示致畸性，孕妇禁用。

哺乳期：治疗期间及停药1周内禁止哺乳。

儿童：安全性及有效性未确立。

老年人（≥65岁）：无需调整剂量（61％患者≥65岁，18％≥75岁）。

肝肾功能不全：

肝功能：轻中度无需调整，重度（Child-Pugh C）数据不足。

肾功能：轻中度（CLcr ≥30 mL/min）无需调整，重度（CLcr ＜30 mL/min）数据不足。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑）：可能增加卡马替尼暴露量，需密切监测毒性。

强效/中效CYP3A诱导剂（如利福平）：显著降低卡马替尼疗效，禁止联用。

CYP1A2底物（如咖啡因）：卡马替尼可增加其血药浓度，需调整剂量。

药物过量

尚无特效解毒剂。若过量，需对症支持治疗（如监测生命体征）。

卡马替尼蛋白结合率高（96％），透析无效。

药代动力学

吸收：口服1-2小时达峰，生物利用度＞70％，高脂饮食增加AUC 46％。

分布：表观分布容积164 L，蛋白结合率96％。

代谢：主要经CYP3A4和醛氧化酶代谢。

消除：半衰期6.5小时，78％经粪便排泄（42％为原型），22％经尿液排泄。

贮存方法

原包装避光保存，内置干燥剂。

储存温度：20°C–25°C（允许短时15°C–30°C）。

开封后6周内未用完需丢弃。

研发公司

瑞士诺华制药公司