艾沙康唑通过抑制真菌细胞膜麦角固醇合成过程中的关键酶—细胞色素P450介导的14α-羊毛甾醇去甲基化酶，导致真菌细胞膜结构和功能紊乱，通透性增加，最终导致细胞死亡。

药品称呼

通用名：艾沙康唑冻干粉注射剂

商品名：Cresemba

全部名称：艾沙康唑冻干粉注射剂,Cresemba，Isavuconazole，isavuconazonium sulfate

规格

200mg 1vial (注射液)

禁忌

对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。

与酮康唑共同给药。

与大剂量利托那韦（每12小时>200毫克）共同给药。

与强效 CYP3A4/5 诱导剂如利福平、利福布丁、卡马西平、长效巴比妥类药物（如苯巴比妥）、苯妥英和圣约翰草或与中度CYP3A4/5诱导剂如依法韦仑、萘夫西林和依曲韦林共同给药。

家族性短QT综合征患者。

贮藏

储存在冰箱中（2°C 至 8°C）。

作用机制

艾沙康唑是口服或静脉注射硫酸艾沙康唑后形成的活性部分。

Isavuconazole通过抑制细胞色素P-450依赖性酶羊毛甾醇14-α-脱甲基酶（负责将羊毛甾醇转化为麦角甾醇）来阻断麦角甾醇（真菌细胞膜的关键成分）的合成，从而表现出杀真菌作用。这导致甲基化甾醇前体的积累和细胞膜内麦角甾醇的消耗，从而削弱了真菌细胞膜的结构和功能。

安全与疗效

用Rhizopus delemar 或Mucor circinelloides 气管内感染中性粒细胞减少的小鼠。研究者用艾沙康唑、L-AMB联合或者单用治疗感染后8小时并持续到第4天的小鼠，安慰剂小鼠接受媒介物控制。在存活到第21天和第4天小鼠的组织真菌负荷分别作为主要和次要终点。

对于已经感染的小鼠，艾沙康唑与L-AMB和安慰剂相比较，艾沙康唑与L-AMB延长了小鼠的中位生存时间，增加了小鼠的存活率，单独使用两药的小鼠总生存率为50%，安慰剂仅有5%，而两者联用接受治疗的小鼠总生存率为80%!并且这两药联合使用与安慰剂相比，任一器官的真菌负担降低了2.0-3.5 log，而单一用药降低了1.0-2.0 log。

得出的结论为，艾沙康唑联合L-AMB治疗毛霉菌效果比单一疗法更显著，从该项研究中得出的实验数据能够看出，艾沙康唑联合L-AMB疗法，或将成为治疗毛霉菌病的最佳新疗法。

完整说明书详见：

https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/8f7f73b8-586a-4df0-935f-fecd4696c16c/spl-doc?hl=Cresemba