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全部名称:莫博替尼,琥珀酸莫博赛替尼胶囊,安卫力,Exkivity,TAK-788,mobocertinib
适应人群:存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
 规格:40mg(112粒/盒,14粒/板,8板/盒)
 剂型:胶囊
 厂家:日本武田
有效期:24个月
琥珀酸莫博赛替尼胶囊说明书概述

琥珀酸莫博赛替尼胶囊(Mobocertinib)是一种新一代强效口服小分子酪氨酸激酶(TKIs)抑制剂,该药物通过抑制EGFR外显子20插入突变导致的异常信号传导,阻断肿瘤细胞的增殖和转移。

药品称呼

通用名:mobocertinib

商品名(英文):Exkivity

商品名(中文):安卫力

国内名:琥珀酸莫博赛替尼胶囊

全部名称:莫博替尼,琥珀酸莫博赛替尼胶囊,安卫力,Exkivity,TAK-788,mobocertinib

规格

40mg(112粒/盒,14粒/板,8板/盒)

禁忌

尚不明确

贮藏

最常见(>20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少,淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

作用机制

Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物(AP32960和AP32914)与mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。

在体外,mobocertinib还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。

在培养的细胞模型中,mobocertinib以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。

在动物肿瘤植入模型中,mobocertinib对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

安全与疗效

Mobocertinib是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。美国FDA的批准是基于在1/2期临床试验中曾接受过含铂化疗治疗的患者群体。

在2021年ASCO年会上公布的数据显示,根据独立数据监控中心的评估,接受mobocertinib(160mg)每日1次治疗患者的客观缓解率为28%(研究者评估为35%),中位缓解持续时间(mDoR)为17.5个月,中位无进展生存期(mPFS)为7.3个月,疾病控制率为78%。

原文链接:https://worldmed.top/2024/10/%e7%90%a5%e7%8f%80%e9%85%b8%e8%8e%ab%e5%8d%9a%e8%b5%9b%e6%9b%bf%e5%b0%bc%e8%83%b6%e5%9b%8amobocertinib/,转载请注明出处。
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