达拉他韦（达卡他韦）

达拉他韦（达卡他韦）属于NS5A抑制剂，它通过抑制丙肝病毒复制过程中的关键蛋白NS5A的功能，阻止病毒的复制和感染。NS5A是丙肝病毒复制周期中的关键调节因子，参与病毒RNA的复制和病毒颗粒的组装。达拉他韦通过与NS5A蛋白结合，干扰其正常功能，抑制病毒复制。

药品称呼

中文名称：达拉他韦、达卡他韦

英文名称：Daclatasvir、Daklinza、MyDekla、Natdac、DaclaHep

商品名称：盐酸达拉他韦片

全部名称：达拉他韦、达卡他韦、盐酸达拉他韦片、Daclatasvir、Daklinza、MyDekla、Natdac、DaclaHep

成份

本品主要成份盐酸达拉他韦。

作用类别

丙型肝炎直接抗病毒药(NS5A抑制剂)

规格

60mg

禁忌

1、本品与其他药物联合使用时的禁忌，请参考相应药物的说明书。

2、本品禁用于既往对本品或产品中任何成份过敏的患者。

3、本品禁止与CYP3A4强效诱导剂合用，因可能导致百立泽®（盐酸达拉他韦片）暴露剂量降低和疗效减弱。禁忌药物包括但不限于苯妥英、卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、利福平、利福布汀、利福喷汀、地塞米松、贯叶连翘等。

药物相互作用

盐酸达拉他韦是一种CYP3A4底物。中效或强效CYP3A4诱导剂可降低盐酸达拉他韦的血浆水平和治疗效果（见【禁忌】）。与CYP3A4中效诱导剂合并使用时，百立泽®（盐酸达拉他韦片）剂量应增至每日90 mg。CYP3A4强效抑制剂可增加盐酸达拉他韦的血浆水平。与CYP3A4强效抑制剂合并使用时，百立泽®（盐酸达拉他韦片）剂量应降至每日30 mg。

药物过量

盐酸达拉他韦片药物过量的临床经验有限。1期临床研究中，健康受试者给药剂量高达100mg持续14天或单次给药剂量高达200mg时，没有观察到非预期的不良反应。

没有已知的盐酸达拉他韦片药物过量解毒剂。盐酸达拉他韦片药物过量的治疗应当包括一般的支持性措施（包括监测生命体征）和患者临床状况观察。由于盐酸达拉他韦与蛋白高度结合（99%）且分子量大于500，因此透析不太可能显著降低血药浓度。

临床试验

AI447-036:纳入中国大陆（n=127）、韩国（n=17）、台湾地区（n=15）的PR治疗不适合/不耐受的159名基因1b型慢性丙型肝炎亚洲患者，评估盐酸达拉他为60mg每日一次联合阿舒瑞韦软胶囊100mg每日两次治疗方案的有效性和安全性；研究结果显示SVR24高达91%-99%，其安全性与全球研究中观察到的结果一致。

AI447-114:纳入来自中国大陆、俄罗斯、韩国，共计207名基因1b型慢性丙型肝炎初治患者，按照3：1随机接受初治盐酸达拉他为联合阿舒瑞韦软胶囊治疗24周（n=155）或先采用安慰剂，后采用盐酸达拉他为联合阿舒瑞韦软胶囊治疗24周；研究结果显示SVR12高达92%-96%，安全性及耐受性良好。

AI444040:纳入非肝硬化的基因1型、2型或3型慢性丙型肝炎初治或经治受试者，治疗方案盐酸达拉他韦片+索磷布韦加或不加利巴韦林，12周(n = 82)/盐酸达拉他韦片+索磷布韦加或不加利巴韦林，24周(n = 129)

药理毒理

作用机制：盐酸达拉他韦是NS5A抑制剂，NS5A是一种多功能蛋白，是HCV复制复合体的基本组成部分。盐酸达拉他韦能抑制病毒RNA复制和病毒粒子组装。体外和计算机建模数据表明，盐酸达拉他韦与蛋白质区域1内N-端相互作用，可导致结构扭曲，从而干扰NS5A功能。

药代动力学

在健康成年人受试者和慢性丙型肝炎受试者中评价了盐酸达拉他韦的药代动力学特性。HCV感染的受试者中，盐酸达拉他韦60mg每日一次联合聚乙二醇干扰素α/利巴韦林后，盐酸达拉他韦的Cmax几何平均值（CV%）为1156（30.4）ng/ml，AUC0-24h为12175（37.2）ng*h/ml，Cmin为221（54.4）ng/mL。

1、吸收和生物利用度：1-2h达到血浆峰稳定；QD，4d后达到稳态。

2、分布：蛋白结合率大约为995;无剂量依赖性。

3、代谢：是CYP3A底物；循环中代谢物小于等于5%母药浓度。

4、清除：88%经粪便排泄，6.6%经尿液排泄；半衰期为12-15h。

贮藏

30°C以下保存。

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