瑞戈非尼(Regorafenib)

瑞戈非尼说明书概述

瑞戈非尼的作用机制主要通过抑制多个与肿瘤生长和血管生成相关的激酶靶点来实现，包括参与血管生成的蛋白激酶(VEGF-1/2/3,TIE2)、肿瘤发生(KIT,RET,RAF-1和BRAF)以及肿瘤微环境(PDGFR和FGFR)等。这种多靶点的抑制作用使得瑞戈非尼能够更全面地阻断肿瘤的生长和扩散途径，提高治疗效果。

药品称呼

通用名称：瑞戈非尼

商品名称：Regorafenib

全部名称：瑞格非尼，瑞戈非尼，瑞格菲尼，Regorafenib，Stivarga，RESIHANCE，NUBLEXA，Regonix

贮藏

低于25℃密封保存。请将药品放置在儿童触及不到的地方。瓶盖中有干燥剂，防止误食。请保持瓶盖紧闭，避免受热及潮湿。

作用机制

瑞戈非尼是一种新型的多激酶抑制剂，通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白质激酶，靶向作用于肿瘤细胞的生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。作用靶点包括：KIT,PDGFR,FGFR,BRAF,BRAFV600,RAF-1, VEGFR1/2/3,TIE-1/-2,RET。

安全与疗效

靶向药瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂，瑞戈非尼能够抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。瑞戈非尼还可以抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶。

瑞戈非尼是德国拜耳的一种肿瘤靶向药物，能够用于肝癌、转移性结直肠癌和晚期胃肠道间质瘤（GIST）患者的治疗。接下来我们看看瑞戈非尼治疗转移性结肠癌的效果好吗？

一项III期研究CONCUR研究针对瑞戈非尼治疗转移性结直肠癌(mCRC)患者进行的。CORRECT研究报告的结果显示，瑞戈非尼是能够在经所有标准治疗方案治疗后出现进展的结直肠癌患者中，首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。

相比于安慰剂组，瑞戈非尼组患者的总生存期显著延长。对于晚期化疗和贝伐单抗等已经耐药的结直肠癌，瑞戈非尼的无进展生存期为8.8个月，而安慰剂只有6.3个月。基于瑞戈非尼的显著疗效，美国FDA批准瑞戈非尼用于标准治疗失败后转移性结直肠癌（mCRC）的治疗。

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